產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

       LY2510924是有效的和選擇性的CXCR4拮抗劑；阻斷SDF-1與CXCR4結(jié)合，IC50為0.079 nM。 LY2510924特異性阻斷SDF-1與CXCR4結(jié)合，IC50值為0.079 nM，抑制SDF-1誘導(dǎo)的GTP結(jié)合，Kb值為0.38 nM。在表達(dá)內(nèi)源性CXCR4的人淋巴瘤U937細(xì)胞中，LY2510924抑制SDF-1誘導(dǎo)的細(xì)胞遷移，IC50值為0.26 nM，并抑制SDF-1/CXCR4介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)。LY2510924在腫瘤細(xì)胞中表現(xiàn)出對(duì)SDF-1刺激的磷酸ERK和磷酸Akt的濃度依賴(lài)性抑制。生物化學(xué)和細(xì)胞分析表明LY2510924沒(méi)有明顯的激動(dòng)劑活性[1]。LY2510924主要抑制AML細(xì)胞的增殖，幾乎不誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，并降低基質(zhì)細(xì)胞對(duì)化療的保護(hù)作用。

LY2510924特異性阻斷SDF-1與CXCR4結(jié)合，IC50值為0.079 nM，抑制SDF-1誘導(dǎo)的GTP結(jié)合，Kb值為0.38 nM。在表達(dá)內(nèi)源性CXCR4的人淋巴瘤U937細(xì)胞中，LY2510924抑制SDF-1誘導(dǎo)的細(xì)胞遷移，IC50值為0.26 nM，并抑制SDF-1/CXCR4介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)。LY2510924在腫瘤細(xì)胞中表現(xiàn)出對(duì)SDF-1刺激的磷酸ERK和磷酸Akt的濃度依賴(lài)性抑制。生物化學(xué)和細(xì)胞分析表明LY2510924沒(méi)有明顯的激動(dòng)劑活性。LY2510924主要抑制AML細(xì)胞的增殖，幾乎不誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，并降低基質(zhì)細(xì)胞對(duì)化療的保護(hù)作用。

產(chǎn)品性質(zhì)：

英文名稱(chēng) LY-2510924

CAS NO 1088715-84-7

序列 Cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-DArg-2Nal-Gly-DGlu]-Lys(iPr)-NH2

分子式 C62H88N14O10

分子量 1189.47

溶解度 DMSO : ≥ 125 mg/mL (105.09 mM)

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.